Αριθμός Cas: 147403-03-0 Μοριακός Τύπος: C24H29N5O3
| Σημείο τήξης | 230°C |
| Πυκνότητα | 1,41 g/cm³ |
| θερμοκρασία αποθήκευσης | 2-8℃ |
| διαλυτότητα | Είναι σχεδόν αδιάλυτο στο νερό και η διαλυτότητα στην αιθανόλη είναι 5,5 mg/m |
| οπτική δραστηριότητα | +76,5 βαθμοί (C=1, αιθανόλη) |
| Εμφάνιση | λευκό ή υπόλευκο στερεό, άοσμο |
είναι ένας μη πεπτιδικός, από του στόματος αποτελεσματικός ανταγωνιστής του υποδοχέα της αγγειοτενσίνης ΙΙ (ΑΤ).Έχει υψηλή εκλεκτικότητα προς τον υποδοχέα τύπου Ι (AT1) και μπορεί να ανταγωνιστεί ανταγωνιστικά χωρίς διεγερτικά αποτελέσματα.Μπορεί επίσης να αναστείλει την απελευθέρωση αλδοστερόλης που προκαλείται από τον υποδοχέα ΑΤ1 από τα σπειραματικά κύτταρα των επινεφριδίων, αλλά δεν έχει ανασταλτική επίδραση στην επαγόμενη από το κάλιο απελευθέρωση, υποδεικνύοντας την επιλεκτική του δράση στους υποδοχείς ΑΤ1.Πειράματα in vivo σε διάφορους τύπους μοντέλων ζώων υπέρτασης έδειξαν ότι έχει καλή αντιυπερτασική δράση και δεν έχει σημαντική επίδραση στην καρδιακή συσταλτική λειτουργία και τον καρδιακό ρυθμό.Καμία αντιυπερτασική δράση σε ζώα με φυσιολογική αρτηριακή πίεση
Αντιυπερτασικά φάρμακα.είναι ένας ανταγωνιστής του υποδοχέα της αγγειοτενσίνης II (Ang II) που αναστέλλει επιλεκτικά τη δέσμευση του Ang II στους υποδοχείς AT1 (η ειδική ανταγωνιστική του δράση στους υποδοχείς AT1 είναι περίπου 20000 φορές μεγαλύτερη από αυτή του AT2), αναστέλλοντας έτσι την αγγειακή συστολή και την απελευθέρωση αλδοστερόνης, με αποτέλεσμα υποτασικές επιδράσεις
Η συνιστώμενη δόση έναρξης για τα δισκία είναι 80 mg (2 δισκία), που λαμβάνονται από το στόμα μία φορά την ημέρα.Γενικά, εάν είναι αναποτελεσματική για 4 εβδομάδες, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 160 mg (4 δισκία) μία φορά την ημέρα.Σύμφωνα με δεδομένα ξένων κλινικών εφαρμογών, η μέγιστη δόση μπορεί να φτάσει τα 320 mg (8 δισκία) μία φορά την ημέρα
1. Ασθενείς με υπέρταση επιπλεγμένη με διαβήτη, υπέρταση επιπλεγμένη με νεφροπάθεια ή απλή διαβητική νεφροπάθεια,
2.ασθενείς με υπέρταση επιπλεγμένη με καρδιακή ανεπάρκεια ή έμφραγμα του μυοκαρδίου
