l Αριθμός Cas: 171596-29-5 Μοριακός Τύπος: C22H19N3O4
| Σημείο τήξης | >193°C |
| Πυκνότητα | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (ρΗ 7,2) (1:1): 0,5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
| θερμοκρασία αποθήκευσης | -20°C |
| διαλυτότητα | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (ρΗ 7,2) (1:1): 0,5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
| οπτική δραστηριότητα | [α]/D +68 έως +78°, c = 1 σε χλωροφόρμιο-d |
| Εμφάνιση | Λευκό έως υπόλευκο συμπαγές |
| Καθαρότητα | ≥98% |
(εμπορική ονομασία ή ) είναι ένα είδος αναστολέα PDE5 που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, της καλοήθους υπερτροφίας του προστάτη και της πνευμονικής αρτηριακής υπέρτασης.Το αποτέλεσμα είναι η χαλάρωση των μυών των αιμοφόρων αγγείων και η αύξηση της ροής του αίματος στο σηραγγώδες σώμα.Ο μηχανισμός δράσης του είναι μέσω της αναστολής της δραστηριότητας της cGMP ειδικής φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5).Το PDE5 υποβαθμίζει το cGMP στο σηραγγώδες σώμα που βρίσκεται γύρω από το πέος.Επομένως, η ταδαλάφι οδηγεί σε αυξημένη συγκέντρωση cGMP που προκαλεί περαιτέρω χαλάρωση των λείων μυών και αυξημένη ροή αίματος στο σηραγγώδες σώμα.Ορισμένες κλινικές μελέτες υποδηλώνουν επίσης ότι θα μπορούσαν να βελτιώσουν τη λειτουργία του ενδοθηλίου σε άνδρες με αυξημένο καρδιαγγειακό κίνδυνο και να μειώσουν τα συμπτώματα του ουροποιητικού συστήματος δευτερογενώς στην καλοήθη υπερπλασία του προστάτη.
αναλγητικό, αναστολέας πρόσληψης, αγωνιστής υποδοχέα μι-οπιούχων.Ένας αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης 5.χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας.
έχει διαφορετική δομή τόσο από το sildenafil όσο και από το vardenafil.Απορροφάται γρήγορα και κορυφώνεται σε συγκέντρωση (378 μg/L μετά από δόση 20 mg) μετά από 2 ώρες, παρουσιάζοντας μακρά ημιζωή 17,5 ωρών.Επίσης μεταβολίζεται από το ήπαρ (CYP3A4).Συγκεκριμένα, η φαρμακοκινητική του δεν επηρεάζεται κλινικά από την πρόσληψη αλκοόλ ή τροφής ή από παράγοντες όπως ο διαβήτης ή η διαταραχή της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας.
