Αριθμός Cas: 144701-48-4 Μοριακός Τύπος: C33H30N4O2

κυκλοφόρησε στις ΗΠΑ για τη θεραπεία της υπέρτασης.Μπορεί να παρασκευαστεί σε οκτώ στάδια ξεκινώντας με βενζοϊκό 4-αμινο-3-μεθυλεστέρα.η πρώτη και η δεύτερη κυκλοποίηση σε δακτύλιο βενζιμιδαζόλης συμβαίνουν στα βήματα 4 και 6 αντίστοιχα.αναστέλλει τη δράση της αγγειοτενσίνης II (Ang II), του κύριου μορίου δράσης του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης (RAAS).Είναι το έκτο από αυτήν την κατηγορία 《σαρτάνων》 που διατίθεται στην αγορά μετά την ένωση μολύβδου Losartan.Η μακροχρόνια επίδρασή του (χρόνος ημιζωής 24 ωρών) θα μπορούσε να είναι η κύρια διαφορά με άλλους ανταγωνιστές της αγγειοτενσίνης II.Σε αντίθεση με πολλούς άλλους παράγοντες αυτής της κατηγορίας, η δραστηριότητά του δεν εξαρτάται από τον μετασχηματισμό σε ενεργό μεταβολίτη, με το 1-Ο-ακυλογλυκουρονίδιο να είναι ο κύριος μεταβολίτης που βρίσκεται στους ανθρώπους. Είναι ένας ισχυρός ανταγωνιστικός ανταγωνιστής των υποδοχέων AT1 που μεσολαβούν στις περισσότερες από τις σημαντικές επιδράσεις του αγγειοτενσίνη II ενώ δεν έχει συγγένεια για τους υποτύπους ΑΤ2 ή άλλους υποδοχείς που εμπλέκονται στην καρδιαγγειακή ρύθμιση.Σε αρκετές κλινικές μελέτες, σε μια δόση άπαξ ημερησίως, παρήγαγαν αποτελεσματικά και παρατεταμένα αποτελέσματα μείωσης της αρτηριακής πίεσης με χαμηλή συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών (ιδιαίτερα ο βήχας που σχετίζεται με τη θεραπεία που σχετίζεται με αναστολείς ΜΕΑ σε ηλικιωμένους ασθενείς).