Αριθμός Cas: 54-31-9 Μοριακός Τύπος: C12H11ClN2O5S

Το Telmisartan κυκλοφόρησε στις ΗΠΑ για τη θεραπεία της υπέρτασης.Μπορεί να παρασκευαστεί σε οκτώ στάδια ξεκινώντας με βενζοϊκό 4-αμινο-3-μεθυλεστέρα.η πρώτη και η δεύτερη κυκλοποίηση σε δακτύλιο βενζιμιδαζόλης συμβαίνουν στα βήματα 4 και 6 αντίστοιχα.Η τελμισαρτάνη αναστέλλει τη δράση της αγγειοτενσίνης II (Ang II), του κύριου μορίου δράσης του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης (RAAS).Είναι το έκτο από αυτήν την κατηγορία 《σαρτάνων》 που διατίθεται στην αγορά μετά την ένωση μολύβδου Losartan.Η μακροχρόνια επίδρασή του (χρόνος ημιζωής 24 ωρών) θα μπορούσε να είναι η κύρια διαφορά με άλλους ανταγωνιστές της αγγειοτενσίνης II.Σε αντίθεση με αρκετούς άλλους παράγοντες αυτής της κατηγορίας, η δράση του δεν εξαρτάται από τον μετασχηματισμό σε ενεργό μεταβολίτη, με το 1-Ο-ακυλογλυκουρονίδιο να είναι ο κύριος μεταβολίτης που βρίσκεται στους ανθρώπους.Το telmisartan είναι ένας ισχυρός ανταγωνιστικός ανταγωνιστής των υποδοχέων AT1 που μεσολαβούν στις περισσότερες από τις σημαντικές επιδράσεις της αγγειοτενσίνης II ενώ δεν έχει συγγένεια για τους υποτύπους AT2 ή άλλους υποδοχείς που εμπλέκονται στην καρδιαγγειακή ρύθμιση.Σε αρκετές κλινικές μελέτες, το Telmisartan, σε δόση άπαξ ημερησίως, παρήγαγε αποτελεσματικά και παρατεταμένα αποτελέσματα μείωσης της αρτηριακής πίεσης με χαμηλή συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών (ιδιαίτερα ο βήχας που σχετίζεται με τη θεραπεία που σχετίζεται με αναστολείς ΜΕΑ σε ηλικιωμένους ασθενείς).