Αριθμός Cas: 224785-91-5 Μοριακός Τύπος: C23H33ClN6O4S
Σημείο τήξης | 214-216°C |
Πυκνότητα | N/A |
θερμοκρασία αποθήκευσης | Αδρανή ατμόσφαιρα, 2-8°C |
διαλυτότητα | N/A |
οπτική δραστηριότητα | N/A |
Εμφάνιση | Λευκό έως υπόλευκο κυσταλλικό |
Καθαρότητα | ≥98% |
ήταν ο δεύτερος παράγοντας που κυκλοφόρησε στην αγορά και είχε το πλεονέκτημα ότι ο χρόνος εμφάνισής του δεν μειώθηκε με τη λήψη του φαρμάκου με γεμάτο στομάχι.Είναι 30 φορές πιο ισχυρός ως αναστολέας της PDE5 (μέση τιμή IC50, 3,9 nM) από τη σιλδεναφίλη και 10 φορές πιο ισχυρός από την ταδαλαφίλη, με μεγαλύτερη επιλεκτικότητα (>1.000 φορές) για την ανθρώπινη PDE5 από την ανθρώπινη PDE2, PDE3 και PDE4 και μέτρια επιλεκτικότητα (>80 φορές) για PDE1.Η ανασταλτική επιλεκτικότητα της PDE και η in vitro και in vivo ισχύς του νέου αναστολέα PDE5.ανέστειλε ειδικά την υδρόλυση του cGMP από PDE5, με IC50 0,7 nM (sildenafil 6,6 nM).Το IC50 για το PDE1 ήταν 180 nM, για το PDE6 11 nM και για τα PDE2, PDE3 και PDE4 πάνω από 1.000 nM.
Ένας εκλεκτικός αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5).
Συμβουλή γιατρού για χρήση